تزریق هفتگی برای بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون می تواند به لطف فرمولاسیون آهسته جدید خود که توسط محققان ایجاد شده است ، چندین قرص روزانه جایگزین کند. این روش نوید درمانی آسان تر ، فراموشی کمتر و کنترل بهتر علائم را می دهد.
به گزارش ایسنا ، بهترین درمان برای بیماری پارکینسون لوودوپا و کاربیدوپا است که در یک قرص ، سه تا پنج بار در روز استفاده می شود. لوودوپا جایگزین دوپامین است که به دلیل بیماری از بین می رود و کاربیدوپا تضمین می کند که لوودوپا در مغز ، جایی که مورد نیاز است ، به دوپامین تبدیل شود ، نه در جریان خون.
با این حال ، برای افرادی که مشکلات را بلع می کنند ، مصرف چندین دوز روزانه می تواند به ویژه چالش برانگیز باشد.
به همین دلیل محققان دانشگاه استرالیا جنوبی (UNISA) یک نسخه تزریقی آهسته از این ترکیب دارویی را تهیه کرده اند که هفتگی تجویز می شود.
پروفسور سانجی گارگ ، دانشمند دارویی و نویسنده مسئول این مطالعه ، گفت: “لوودوپا” یک استاندارد طلایی برای پارکینسون است ، اما زندگی کوتاه آن به این معنی است که باید روزانه چندین بار مصرف شود. هدف ما ایجاد یک فرمولاسیون بود که درمان را ساده کند ، پایبندی بیمار را بهبود بخشد و یک سطح درمانی پایدار دارو را حفظ کند. این تزریق هفتگی می تواند یک تغییر اساسی در مراقبت از پارکینسون باشد.
چیزی به نام “فنینوم روشن” تقریباً نتیجه درمان مداوم مداوم “لوودوپا” بلند مدت است که افراد مبتلا به بیماری پارکینسون تجربه می کنند. دوره های “نور” زمانهایی است که دارو به طور مؤثر کار می کند و علائم آن کمتر قابل توجه است و دوره های “ساکت” زمانی است که اثرات دارو از بین می رود و علائم باز می گردند یا بدتر می شوند. این پدیده عمدتاً به دلیل زندگی کوتاه “لوودوپا” است که باعث می شود سطح دارو در جریان خون نوسان کند. این معمولاً موردی است که نیاز به افزایش روزانه لوودوپا دارد.
با توجه به این ، محققان شروع به توسعه فرمولاسیون تزریقی “Leudopa” با “Carbideopa” کردند که به آرامی طی هفت روز آزاد می شود. آنها با استفاده از پلیمرهای زیست تخریب پذیر فرمولاسیون مایع ایجاد کردند که هنگام تزریق به بافت عضلانی تبدیل به یک انبار جامد می شوند.
آنها چندین دسته از نسبت های پلیمری را آزمایش کردند و دریافتند که فرمولاسیون بهینه حاوی 26 ٪ “اسید پلی لاکتیک و اسید (PLGA) و 6 ٪” EUDRAGIT L-100 “است.
“PLGA” یک سازمان غذایی و داروی مورد تأیید سریع ایالات متحده (FDA) است که برای کنترل سرعت انتشار دارو استفاده می شود.
Eudragit L-100 همچنین یک پلیمر حساس به pH است که به عنوان یک پوشش برای قرص های آهسته خود مورد استفاده قرار می گیرد ، و از آنجا که در pH بالاتر از 2 حل می شود ، محققان آن را برای فرمولاسیون عضلات ایده آل می دانند ، اگرچه گزارش نشده است که ترکیبی از هر دو پلیمر برای ایجاد کاشت دارویی است. نتیجه این است که فرمولاسیون ویسکوزیته کم بود و به راحتی در بدن تزریق و جامد شد.
آزمایش آزمایشگاهی فرمولاسیون بهینه نشان داد که حدود 2 درصد از “لوودوپا” و حدود 2 درصد “کاربیدوپا” را در 2 ساعت اول منتشر کرد. حداکثر 5 ٪ از لوودوپا و 2 ٪ کاربیدوپا در هفت روز آزاد شدند. آنها سپس دارو را به عضله خوک تزریق کردند تا شرایط مشابه بدن انسان را شبیه سازی کنند. انتشار این دارو در بافت عضلانی با دقت نشان دهنده داده های آزمایشگاهی است و کاشت بیش از 2 ٪ از تخریب در هفت روز و تخریب کامل تا 7 روز نشان داد.
نیروی مورد نیاز برای تزریق دارو از طریق یک سوزن استاندارد ، که معمولاً برای تزریق عضلات استفاده می شود ، قابل قبول بود. آزمایش های زیست توده سلولی سمیت دوز متوسط را نشان داد که مطابق با مطالعات قبلی در مورد “لوودوپا” بود. همچنین ، شبیه سازی اثر پیش بینی شده در انسان نشان داد که کاشت دارو را به مدت شش روز یا بیشتر در خون حفظ می کند.
پروفسور گرگ گفت: “عواقب این تحقیق عمیق است.” با کاهش فراوانی دارو از چندین بار در روز تا تزریق هفتگی ، یک قدم اصلی در درمان پارکینسون. ما نه تنها نحوه تهیه دارو را بهبود می بخشیم بلکه زندگی بیماران را بهبود می بخشیم.
تزریق هفتگی ، علاوه بر تأمین نیازهای بیماران پارکینسون برای مصرف چندین قرص در روز ، که این یک مزیت اصلی برای بیماران سالخورده یا افراد مبتلا به مشکلات بلع است ، خطر فراموش کردن دوزها را کاهش می دهد و از نوسانات ناگهانی و افزایش سطح دارویی که به پدیده “سبک” کمک می کند ، جلوگیری می کند.
از آسایش راحتی بیمار ، ماهیت تزریقی این روش درمانی به این معنی است که این روش تهاجمی کمتری دارد و نیازی به جراحی ندارد.
محققان برای این داروی تزریقی طولانی مدت ثبت اختراعات را در استرالیا ثبت کرده اند و در حال بررسی فرصت های تجاری آن هستند. آنها امیدوارند که آزمایش های بالینی را در آینده نزدیک آغاز کنند.
این مطالعه در مجله Droller و Translational Research منتشر شده است.
